Tacrolimus:Tacrolimus (PROGRAF, FK5

Tacrolimus:
Tacrolimus (PROGRAF, FK506) is a macrolide antibiotic produced by
Streptomyces tsukubaensis.
· Mechanism of Action: Like cyclosporine, tacrolimus inhibits Tcell
activation by inhibiting calcineurin. Tacrolimus binds to an
intracellular protein FK506-binding protein-12 (FKBP-12) an
immunophilin structurally related to cyclophilin. A complex of
tacrolimus-FKBP-12, Ca2+, calmodulin, and calcineurin then
forms, and calcineurin phosphatase activity is inhibited. As
described for cyclosporine the inhibition of phosphatase
activity prevents dephosphorylation and nuclear translocation
of NFAT and inhibits T-cell activation.
· Pharmacokinetics:
Tacrolimus can be given orally or I.V. It is 99% metabolized in liver
by CYP3A and has a plasma half life of 7-8 hrs.
· Therapeutic Uses:
Prophylaxis of solid-organ allograft rejection, kidney
transplantation, pediatric liver transplantation.
· Adverse effects:
Nephrotoxicity, neurotoxicity (tremor, headache, motor
disturbances and seizures), GI complaints, hypertension,
hyperkalemia, hyperglycemia, and diabetes 15,24,26.

Results (Indonesian) 1:

Tacrolimus:Tacrolimus (PROGRAF, FK506) adalah antibiotik macrolide yang dihasilkan olehStreptomyces tsukubaensis.· Mekanisme Aksi: seperti siklosporin, tacrolimus menghambat Tcellaktivasi dengan menghambat calcineurin. Mengikat Tacrolimusintraseluler protein mengikat FK506 protein-12 (FKBP-12)immunophilin struktural yang berkaitan dengan cyclophilin. Komplekstacrolimus-FKBP-12, Ca2 +, calmodulin, dan calcineurin kemudianbentuk, dan calcineurin fosfatase aktivitas dihambat. Sebagaidijelaskan untuk siklosporin penghambatan fosfataseaktivitas mencegah dephosphorylation dan nuklir translokasidari NFAT dan menghambat T-sel aktivasi.· Farmakokinetik:Tacrolimus dapat diberikan secara lisan atau terapi Ini adalah 99% dimetabolisme di hatioleh CYP3A dan memiliki kehidupan setengah plasma 7-8 jam.· Therapeutic Uses:Profilaksis penolakan organ padat allograft, ginjaltransplantasi, transplantasi hati Pediatri.· Efek samping:Nephrotoxicity, neurotoxicity (tremor, sakit kepala, motorgangguan dan kejang), GI keluhan, hipertensi,Hiperkalemia, hiperglikemia dan diabetes 15,24,26.

Results (Indonesian) 2:

Tacrolimus:
tacrolimus (Prograf, FK506) adalah antibiotik makrolida yang dihasilkan oleh
Streptomyces tsukubaensis.
· Mekanisme Aksi: Seperti cyclosporine, tacrolimus menghambat Tcell
aktivasi dengan menghambat kalsineurin. Tacrolimus mengikat ke
protein intraseluler FK506 mengikat protein-12 (FKBP-12) merupakan
Immunophilin struktural terkait dengan cyclophilin. Sebuah kompleks
tacrolimus-FKBP-12, Ca2 +, kalmodulin, dan kalsineurin kemudian
bentuk, dan aktivitas calcineurin fosfatase terhambat. Seperti
dijelaskan untuk siklosporin penghambatan fosfatase
aktivitas mencegah defosforilasi dan translokasi nuklir
dari NFAT dan menghambat aktivasi T-sel.
· Farmakokinetik:
Tacrolimus dapat diberikan secara oral atau IV ini 99% dimetabolisme di hati
oleh CYP3A dan memiliki waktu paruh plasma dari 7 . -8 jam
· Penggunaan Terapi:
Profilaksis solid-organ allograft penolakan, ginjal
transplantasi, transplantasi hati anak.
· efek samping:
Nephrotoxicity, neurotoksisitas (tremor, sakit kepala, motorik
gangguan dan kejang), keluhan GI, hipertensi,
hiperkalemia, hiperglikemia, dan diabetes 15,24,26.