The liver enzyme matriptase-2 is a

The liver enzyme matriptase-2 is a multi-domain, transmembrane serine protease with an
extracellular, C-terminal catalytic domain. Synthetic low-molecular weight inhibitors of matriptase-2
have potential as therapeutics to treat iron overload syndromes, in particular in patients with
-thalassemia. A sub-library of 64 compounds was screened for matriptase-2 inhibition and
several active compounds were identified. (S)-Ethyl 2-(benzyl(3-((4-carbamidoylphenoxy)methyl)-2,3-
dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)amino)-2-oxoacetate ((S)-12) showed an IC50 value of less than 10 M.
Structure-activity relationships were discussed and proposals to design new matriptase-2 inhibitors
were made.

Results (Indonesian) 1:

Enzim hati matriptase-2 adalah protease serin multi-domain, transmembran denganekstraseluler, C-terminal katalitik domain. Berat molekul rendah sintetis inhibitor matriptase-2memiliki potensi sebagai terapi untuk mengobati besi overload sindrom, khususnya pada pasien dengan -thalassemia. Perpustakaan sub 64 senyawa diputar untuk matriptase-2 inhibisi danbeberapa senyawa aktif yang diidentifikasi. (S) - etil 2-(Benzil (3-((4-carbamidoylphenoxy) metil) - 2,3 -dihydrobenzo [b] [1,4] dioxin-6-yl) amino) -2-oxoacetate ((S) -12) menunjukkan nilai IC50 kurang dari 10 m.Hubungan struktur-aktivitas dibahas dan proposal untuk desain baru matriptase-2 inhibitordibuat.

Results (Indonesian) 2:

Enzim hati matriptase-2 adalah multi-domain, transmembran serin protease dengan
ekstraseluler, domain katalitik C-terminal. Sintetis inhibitor berat molekul rendah dari matriptase-2
memiliki potensi sebagai terapi untuk mengobati sindrom kelebihan zat besi, khususnya pada pasien dengan
thalassemia. Sebuah sub-library dari 64 senyawa diputar untuk matriptase-2 penghambatan dan
beberapa senyawa aktif diidentifikasi. (S) -Etil 2- (benzil (3 - ((4-carbamidoylphenoxy) metil) -2,3-
dihydrobenzo [b] [1,4] dioxin-6-il) amino) -2-oxoacetate ((S) -12) menunjukkan nilai IC50 kurang dari 10? M.
hubungan Struktur-aktivitas dibahas dan proposal untuk merancang baru matriptase-2 inhibitor
dibuat.