A chemical investigation ofDigitali

A chemical investigation of
Digitalis purpurea
seeds
led to the isolation of three new cardenolide glycosides
(1, 8 and 11), together with 12 known cardenolide
glycosides (2–7, 9, 10 and 12–15). The structures of 1, 8
and 11 were determined by 1D and 2D NMR spectro-
scopic analyses and the results of an acid or enzymatic
hydrolysis. The cytotoxic activity of the isolated com-
pounds (1–15) against HL-60 leukemia cells was exam-
ined. Compounds 2, 9, 11 and 12 showed potent
cytotoxicity against HL-60 cells with respective 50%
inhibition concentration (IC
50
) values of 0.060, 0.069,
0.038, and 0.034

M
. Compounds 2, 9 and 11 also
exhibited potent cytotoxic activity against HepG2
human liver cancer cells with respective IC
50
values of
0.38, 0.79, and 0.71

M
. An investigation of the struc-
ture-activity relationship showed that the cytotoxic
activity was reduced by the introduction of a hydroxy
group at C-16 of the digitoxigenin aglycone, methylation
of the C-3
0
hydroxy group at the fucopyranosyl moiety,
and acetylation of the C-3
0
hydroxy group at the
digitoxopyranoyl moiety

Results (Vietnamese) 1:

Một điều tra hóa chấtDigitalis purpureahạt giốngdẫn tới sự cô lập của ba mới cardenolide glycosides(1, 8 và 11), cùng với 12 được biết đến cardenolideglycosides (2-7, 9, 10 và 12-15). Cấu trúc của 1, 8và 11 đã được xác định bởi 1D và 2D NMR spectro-scopic phân tích và kết quả của một acid hoặc enzymthủy phân. Các hoạt động độc tế bào cô lập com-bảng Anh (1-15) chống lại các tế bào bạch cầu HL-60 là thi-ined. 2, 9, 11 và 12 cho thấy mạnh các hợp chấtcytotoxicity chống lại các tế bào HL-60 với tương ứng 50%nồng độ ức chế (IC50) giá trị của 0.060, 0.069,0,038 và 0.034M. Các hợp chất 2, 9 và 11 cũngtriển lãm mạnh độc tế bào hoạt động chống lại HepG2Các tế bào ung thư gan của con người với IC tương ứng50giá trị của0,38, 0,79 và 0.71M. Một cuộc điều tra của struc-mối quan hệ Ture, hoạt động đã chỉ ra rằng các độc tế bàohoạt động được rút ngắn giới thiệu về một hydroxyNhóm tại C-16 của digitoxigenin aglycone, methylationcủa C-30Nhóm hydroxy tại đảo fucopyranosyl,và acetylation C-30Nhóm hydroxy tại cácdigitoxopyranoyl đảo

Results (Vietnamese) 2:

Một cuộc điều tra hóa học của
purpurea Digitalis
hạt
dẫn đến sự cô lập của ba glycosides cardenolide mới
(1, 8 và 11), cùng với 12 cardenolide biết
glycosides (2-7, 9, 10 và 12-15). Các cấu trúc của 1, 8
và 11 được xác định bằng 1D và 2D NMR quang phổ
phân tích scopic và kết quả của một acid hoặc enzyme
thủy phân. Các hoạt động gây độc tế bào của đồng bị cô lập
bảng (1-15) với HL-60 tế bào bệnh bạch cầu đã dụ
ined. Các hợp chất 2, 9, 11 và 12 cho thấy tiềm năng
gây độc tế bào chống lại HL-60 tế bào có tương ứng 50%
nồng độ ức chế (IC
50
) giá trị của 0,060, 0,069,
0,038, và 0,034
?
M
. Các hợp chất 2, 9 và 11 cũng
trưng bày các hoạt động gây độc tế bào mạnh chống lại HepG2
tế bào ung thư gan người với tương ứng IC
50
giá trị của
0,38, 0,79 và 0,71
?
M
. Một cuộc điều tra của các cấu
mối quan hệ ture-hoạt động cho thấy gây độc tế bào
hoạt động đã được giảm xuống bởi sự ra đời của một hydroxy
nhóm tại C-16 của aglycone digitoxigenin, methyl hóa
của C-3
0
nhóm hydroxy ở phân nưa fucopyranosyl,
và acetyl hóa của C-3
0
nhóm hydroxy ở
nưa digitoxopyranoyl